Aufgrund der Strukturverwandtschaft von Spironolacton zu Steroidhormonen kann es bei hohen Dosierungen zu hormonellen Störungen kommen. In der Folge kommt es zu einer erhöhten Wasserausscheidung. Bei rund 2 % der Patienten kommt es zu temporären allergischen Hautreaktionen. D), Furospir (CH), Furospirobene (A), Lasilacton (A, CH), Osyrol-Lasix (D), Sali-Aldopur (A), Spiro-comp. Die häufigste Nebenwirkung ist die Erhöhung des Blutkaliumspiegels, polymer gel insbesondere bei gleichzeitiger Gabe von ACE-Hemmern und AT1-Antagonisten.[7] Infolgedessen bedarf der Einsatz des Medikaments einer regelmäßgien Kontrolle des Serumkaliums über die Dauer der Anwendung. Hyperaldosteronismus, ein verminderter Abbau, z. B. Dies wird so sekundär durch Spironolacton verhindert, weshalb eine Hyperkaliämie als bedeutsame Nebenwirkung entstehen kann. Auch Wasseransammlungen im Gewebe (Ödeme) werden ausgeschwemmt. Es findet Verwendung zur Verminderung der Aldosteron-Wirkung bei erhöhter Ausschüttung dieses körpereigenen Hormons sowie zur Behandlung bei Herzinsuffizienz.[2] Aufgrund der verminderten Wirkung von Aldosteron wird vermehrt Natrium ausgeschieden und Kalium zurückgehalten, weihnachtsbaumschmuck vögel da der durch Aldosteron bedingte Natriumkanal-Einbau unterbleibt. Der Kaliumverlust durch andere Diuretika (z. B. Rahmen einer Leberzirrhose (sekundärer Hyperaldosteronismus), oder ein Pseudohyperaldosteronismus zu Grunde liegen. Durch die fehlende Natrium-Rückresorption bleibt auch der Nachzug von Wasser in die Sammelrohr-Zellen und damit ins Blut aus – Wasser und Natrium werden vermehrt ausgeschieden. Weibliche Anwender benutzen es zusätzlich, um den Androgenspiegel zu senken, welcher durch die Einnahme von künstlichen männlichen Hormonen erhöht ist und bei Frauen zu „Vermännlichungserscheinungen“ führt.[13] Bei einer Überdosierung und längerer Anwendung erhöht sich das Risiko für Nierenschäden dadurch enorm. Spironolacton blockiert in den Sammelrohren der Niere die Bindung des Mineralkortikoids Aldosteron an seinen Rezeptor. Diese Substanz hat den Vorteil, dass die bekannte Nebenwirkung des Brustwachstums erwünscht ist und ein Bluthochdruck (Hypertonie) gleichzeitig mitbehandelt werden kann.

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Spironolacton wirkt als kompetitiver Antagonist am Mineralokortikoidrezeptor und wird der Gruppe der kaliumsparenden Diuretika zugeordnet. Dadurch wird der Einbau von epithelialen Natrium-Kanälen (ENaC) in die luminale Membran von Hauptzellen unterbunden und somit effektiv die Natrium-Rückresorption gehemmt. Im Body-Building ist Spironolacton ein beliebtes Dopingmittel, um vor Wettkämpfen den Aldosteronspiegel zu senken und damit subkutanes Wasser (Wasser, das sich in der Regel durch Testosteron-Gaben unter der Haut absetzt) auszuscheiden. Aldactone Saltucin (A), torem wirkstoff Aldozone (CH), . Sie erfolgt in Dosen von 100–200 mg. Bei Frauen kann die langfristige Einnahme zu einer Vermännlichung des Behaarungstyps und dem Ausbleiben der Regelblutung führen, bei Männern können Gynäkomastie und Potenzstörungen auftreten. In Kombination mit Lithium wird der Li-Spiegel im Blut erhöht[11] und es kann zu einer Medikamentenvergiftung kommen,[12] sofern die eingenommene Li-Menge nicht reduziert wird. Diesen kann eine erhöhte Produktion, effects of fluconazole z. B. Die antiandrogene Therapie mit Spironolakton ist in Europa selten, in den USA Standard, da CPA (Cyproteronacetat) von der FDA nicht zugelassen ist. Spironolacton wurde im Oktober 1967 in Deutschland zur Therapie zugelassen und registriert.[2] Es steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der WHO. Eigentlich würde für jedes, über den ENaC-Kanal in die Sammelrohr-Zelle aufgenommenes Natrium-Ion ein Kalium-Ion aus den Zellen über ROMK-Kanäle ins Sammelrohr-Lumen gedrängt werden. So verringert sich die Blutmenge: Das Herz wird entlastet und der Blutdruck sinkt. Thiazide) kann durch eine Kombinationsbehandlung mit Spironolacton kompensiert werden, da durch den fehlenden Einbau von ENaC-Kanälen auch kein kompensatorischer, ladungsausgleichender Kaliumverlust über luminale ROMK-Kanäle stattfindet. Diese Nebenwirkungen sind durch die unselektive Wirkung von Spironolacton erklärt, welches, insbesondere ab Dosen von über 100 mg, acai berry ebenfalls Effekte auf die anderen Steroidrezeptoren (Androgene und Glukokortikoide) hat.

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Spironolacton wird bei erhöhten Aldosteronspiegeln zur Therapie eingesetzt.